
他汀类药物的发现
20世纪中期,科学家发现HMG-CoA还原酶是胆固醇合成的关键限速酶。日本生物化学家远藤章在20世纪60年代提出,某些菌类可能产生抑制HMG-CoA还原酶的物质。后来,他从桔青霉素中分离出ML-236B,即美伐他汀。1979年,他又从红曲菌中发现MonacolinK。同年,默克制药公司也发现了相同的化合物并命名为Mevinolin,现称作Lovastatin,中文名洛伐他汀,在1987年成为首个上市的他汀类药物。随后,更多的他汀类药物,如辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀等被研发出来,它们在心脑血管疾病预防和治疗中起到了重要作用。
他汀类药物的作用机制
血脂异常是心脑血管疾病的一个重要危险因素。他汀类药物通过降低血液中的脂质水平、稳定动脉粥样硬化斑块以及抗炎作用等机制,能有效减少罹患心脑血管疾病的风险,从而降低心脑血管疾病的发病率和病死率。
脂质代谢调节
在临床实践中,他汀类药物经常被用来降低总胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯水平,同时可提高高密度脂蛋白水平,这有助于改善脂质代谢。
稳定动脉粥样硬化斑块
临床研究表明,他汀类药物能够减少动脉粥样硬化斑块中的脂质核心大小,增加纤维帽的厚度,稳定斑块,降低斑块破裂的风险。
血管内皮功能改善
血管内皮功能受损就像是血管保护层受到了破坏,会让血管容易发炎,而这种炎症会让血管里的斑块变得不稳定。目前临床上可通过测量血流介导的血管舒张来评估血管内皮功能。使用他汀类药物的患者被发现血流介导的血管舒张功能有显著改善,这说明受损的血管内皮得到了修复,功能得到了改善。
预防血栓形成
他汀类药物通过降低血小板聚集和凝血因子水平,减少了血管内胆固醇的沉积,从而降低血栓形成的风险。另外,炎症是血栓形成的一个重要因素,他汀类药物有助于减少血管内的炎症反应,进一步减少血栓形成的风险。
血管壁修复和再生
他汀类药物可通过促进血管壁细胞的增殖和迁移来加强血管壁的修复。

